新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑是大殺蟲(chóng)劑產(chǎn)品類(lèi)型,但長(zhǎng)期以來(lái),高蜂毒的陰霾揮之不去。
為了解決新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑對(duì)蜜蜂毒性問(wèn)題,拜耳作物科學(xué)公司開(kāi)發(fā)了對(duì)蜜蜂的新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑氟吡呋喃酮(flupyradifurone)。該產(chǎn)品具有全新化學(xué)結(jié)構(gòu),可用于許多作物,有效防治主要刺吸式口器害蟲(chóng),是害蟲(chóng)抗性治理的重要工具。
2016年10月28日,農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥檢定所公示了“2016年第11批擬批準(zhǔn)登記農(nóng)藥產(chǎn)品名單”。在審議通過(guò)的46個(gè)臨時(shí)登記產(chǎn)品中,包括了德國(guó)拜耳作物科學(xué)公司96%氟吡呋喃酮原藥和17%氟吡呋喃酮可溶液劑,兩產(chǎn)品皆為低毒。17%氟吡呋喃酮可溶液劑登記防治番茄煙粉虱,有效成分用藥量為76.5~102g/hm2,噴霧施藥。
拜耳公司聲稱(chēng),目前還沒(méi)有一種殺蟲(chóng)劑可以像氟吡呋喃酮這樣,在防治刺吸式口器害蟲(chóng)時(shí),既做到快速、高效,又對(duì)環(huán)境友好,毒性低。尤其是,氟吡呋喃酮對(duì)蜜蜂。因此,氟吡呋喃酮未來(lái)市場(chǎng)值得期待。
作用機(jī)理新穎,對(duì)蜜蜂毒性低
氟吡呋喃酮是由拜耳公司開(kāi)發(fā)的新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑,亦為新型丁烯酸內(nèi)酯類(lèi)化合物,由拜耳生產(chǎn)。
氟吡呋喃酮英文通用名為:flupyradifurone;開(kāi)發(fā)代號(hào)為:BYI02960;商品名為:Sivanto、SivantoPrime等。其IUPAC名為:4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2(5H)-酮;CAS登錄號(hào):[951659-40-8];相對(duì)分子質(zhì)量:288.7;分子式:C12H11ClF2N2O2。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如圖1。
氟吡呋喃酮在歐盟登記的有效成分含量≥960g/kg;美國(guó)登記的有效成分含量≥98.36%;中國(guó)登記的有效成分含量≥96%。
圖1氟吡呋喃酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)式
氟吡呋喃酮作用于靶標(biāo)害蟲(chóng)的系統(tǒng),為昆蟲(chóng)煙堿乙酰膽堿受體(nAChR)激動(dòng)劑。它的作用類(lèi)似于天然神經(jīng)傳遞素乙酰膽堿,其鍵合到受體蛋白,激活受體產(chǎn)生生物反應(yīng),誘導(dǎo)去極化離子流,使神經(jīng)細(xì)胞處于激動(dòng)狀態(tài)。但與乙酰膽堿不同,氟吡呋喃酮不能被乙酰膽堿酯酶失活,從而導(dǎo)致突觸后受體性開(kāi)放;其持效作用導(dǎo)致昆蟲(chóng)神經(jīng)系統(tǒng)失調(diào),繼而致其崩潰。
國(guó)際殺蟲(chóng)劑抗性行動(dòng)委員會(huì)(IRAC)根據(jù)氟吡呋喃酮的這一作用機(jī)理將其歸類(lèi)為Group4的新亞組Group4D,即丁烯酸內(nèi)酯(butenolides)亞組。Group4則包括了所有具有殺蟲(chóng)活性的煙堿乙酰膽堿受體(nAChR)激動(dòng)劑,囊括了10個(gè)有效成分。Group4A涵蓋7個(gè)新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑:啶蟲(chóng)脒、噻蟲(chóng)胺、呋蟲(chóng)胺、吡蟲(chóng)啉、烯啶蟲(chóng)胺、噻蟲(chóng)啉和噻蟲(chóng)嗪。Group4B僅含煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑煙堿。Group4C只包括亞砜亞胺類(lèi)殺蟲(chóng)劑氟啶蟲(chóng)胺腈。Group4D也只有一位成員,即丁烯酸內(nèi)酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑氟吡呋喃酮。
氟吡呋喃酮具有內(nèi)吸、觸殺、胃毒和滲透作用。其、高效、持效,對(duì)環(huán)境友好,毒性低。氟吡呋喃酮能使害蟲(chóng)迅速停止取食,可有效防治傳播病毒和細(xì)菌的媒介害蟲(chóng);由于其具有滲透作用,所以即便藥劑只噴灑到葉片頂端,也可以成功防治在底部取食的害蟲(chóng),也即,對(duì)隱蔽害蟲(chóng)也有效。
氟吡呋喃酮可用于許多作物,如蔬菜、果樹(shù)、咖啡、可可、棉花、大豆(種子處理)以及其他大田作物等,高選擇性地防治主要刺吸式口器害蟲(chóng),如蚜蟲(chóng)、粉虱、木虱、葉蟬、介殼蟲(chóng)、甲蟲(chóng)、潛葉蠅、粉蚧、軟蚧、柑橘木虱、象甲和薊馬等。對(duì)包括幼蟲(chóng)和成蟲(chóng)在內(nèi)的所有生長(zhǎng)時(shí)期皆有效。施藥量為:50~200ga.i./hm2。對(duì)抗新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑的害蟲(chóng)效果特別好,且對(duì)蜜蜂,并有助于作物生長(zhǎng),提高作物品質(zhì)。
氟吡呋喃酮施式靈活,葉面噴霧、土壤澆灌和滴灌皆可,也可以用于種子處理。葉面噴霧,被葉部和莖吸收;應(yīng)用于土壤和其他基質(zhì),被根部吸收。進(jìn)入植株的有效成分通過(guò)木質(zhì)部向頂傳輸,也可沿著蒸騰流的方向傳輸,還可以通過(guò)垂直滲透分布到鄰近的植物細(xì)胞。氟吡呋喃酮用藥適期寬,甚至可在花期施藥,對(duì)各生長(zhǎng)階段的作物均。
在2013—2014年度殺蟲(chóng)劑新產(chǎn)品田間藥效評(píng)價(jià)中,拜耳作物科學(xué)(中國(guó))有限公司200g/L氟吡呋喃酮可溶液劑,對(duì)番茄(保護(hù)地)煙粉虱具有較好的防治效果,藥后3天防效可達(dá)92.87%~95.87%,性較好,持效期較長(zhǎng)。推薦在煙粉虱發(fā)生初盛期噴霧施藥,對(duì)番茄蚜蟲(chóng)和溫室白粉虱也有較好的兼治效果。
與新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑一樣,雖然氟吡呋喃酮也作用于昆蟲(chóng)的煙堿乙酰膽堿受體,但其活性基團(tuán)不同,因此與新煙堿類(lèi)化合物幾乎沒(méi)有或沒(méi)有交互抗性,非常適用于害蟲(chóng)抗性治理(IRM)和有害生物綜合管理(IPM)。
大量的試驗(yàn)表明,氟吡呋喃酮對(duì)果樹(shù)、蔬菜上絕大多數(shù)有益生物具有高度選擇性,對(duì)非靶標(biāo)節(jié)肢動(dòng)物無(wú)不良影響,性高。
急性和慢性毒性研究表明,氟吡呋喃酮對(duì)蜜蜂(包括成蜂和幼蜂)低毒。只要按標(biāo)簽推薦劑量用藥,其對(duì)覓食蜜蜂、蜜蜂的覓食行為、幼蜂和蜂群發(fā)育、蜂巢、蜜蜂健康和越冬蜂群等無(wú)不良影響;即使在作物花期用藥,結(jié)果也不例外。
市場(chǎng)快速推進(jìn),中國(guó)登記在即
2014年,拜耳在洪都拉斯和危地馬拉首先上市了基于氟吡呋喃酮的產(chǎn)品SivantoPrime,用于防治番茄、辣椒、馬鈴薯、黃瓜、西瓜和柑橘等作物上的刺吸式口器害蟲(chóng)。同年,還在多米尼加和哥斯達(dá)黎加上市。
2015年1月15日,氟吡呋喃酮在美國(guó)獲準(zhǔn)登記,同年上市。其制劑產(chǎn)品Sivanto200SL登記用于果樹(shù)、蔬菜和絕大多數(shù)大田作物,防治刺吸式口器害蟲(chóng)。這一年,氟吡呋喃酮還在墨西哥和尼加拉瓜上市。
2015年11月,拜耳基于氟吡呋喃酮的兩個(gè)產(chǎn)品SivantoPrime和BYI02960480FS在加拿大獲準(zhǔn)正式登記。SivantoPrime葉面和土壤處理,用于果樹(shù)和蔬菜等作物;BYI02960480FS作為種子處理劑,用于大豆。
2015年12月9日,氟吡呋喃酮被列入歐盟農(nóng)藥登記條例(1107/2009)已登記有效成分名單,有效期至2025年12月9日。荷蘭為文件起草國(guó)。目前,該產(chǎn)品尚未在歐盟成員國(guó)取得登記,正在登記的國(guó)家有:奧地利、保加利亞、捷克、丹麥、芬蘭、愛(ài)爾蘭、意大利、荷蘭和斯洛文尼亞等。
拜耳希望,2016年,基于氟吡呋喃酮的產(chǎn)品SivantoPrime能在歐洲國(guó)家取得登記,2017年上市。
2016年10月28日,德國(guó)拜耳作物科學(xué)公司96%氟吡呋喃酮原藥和17%氟吡呋喃酮可溶液劑在中國(guó)的臨時(shí)登記已進(jìn)入公示階段。17%氟吡呋喃酮可溶液劑還獲準(zhǔn)田試,防治柑橘樹(shù)上的木虱。
目前,拜耳開(kāi)發(fā)的氟吡呋喃酮的制劑產(chǎn)品主要有:SL200(20%、200g/L可溶液劑;商品名Sivanto200SL)和FS480(48%種子處理懸浮劑;商品名BYI02960480FS)等。