20世紀(jì)90年代，對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（4-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase， HPPD）首次被確定為除草劑作用靶標(biāo)。目前，HPPD已成為較為重要的除草劑作用靶標(biāo)之一。在20多種類型的除草劑中，HPPD抑制劑類除草劑以其活性高、殺草譜廣、化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣、新產(chǎn)品持續(xù)上市、對作物性好、與現(xiàn)有除草劑無交互抗性等多重優(yōu)點(diǎn)，近年來一直保持穩(wěn)定增長且增速較快，備受行業(yè)矚目，成為各大公司重點(diǎn)推出的除草劑品種。
著這類抑制劑的除草劑品種不斷開發(fā)和上市，目前上市的10多個(gè)品種中，主要包括三酮類（硝磺草酮、環(huán)磺酮、雙環(huán)磺草酮、呋喃磺草酮、磺草酮、氟吡草酮），吡唑類（苯唑草酮、pyrasulfotole、吡草酮、吡唑特、芐草唑、tolpyralate），異惡咪唑類（異惡唑草酮）。
異惡唑草酮品種經(jīng)過十多年的開發(fā)，市場也趨于成熟，尤其在玉米除草方面，已經(jīng)長期占據(jù)著玉米田除草劑和HPPD抑制劑市場第二（僅次于硝磺草酮）的位置，銷售額于2016年突破2.00億美元，占據(jù)該類除草劑市場的16.5%。近幾年其市場快速增長，這主要得益于其與新上市產(chǎn)品的復(fù)配以及在甘蔗上的使用增加。目前國內(nèi)對異惡唑草酮做了大量藥效試驗(yàn)，為在國內(nèi)推廣應(yīng)用此產(chǎn)品提供市場化依據(jù)。
異惡唑草酮的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展
異惡唑草酮，英文通用名：isoxaflutole，化學(xué)名稱為：5-環(huán)丙基-4-（2-甲磺酰基-4-三氟甲基）苯甲；悙哼颍唐访築alance（拜耳）及Merlin（拜耳、Certis Europe公司）等，是由是羅納-普朗克公司1992年發(fā)現(xiàn)的HPPD抑制劑類除草劑，現(xiàn)由拜耳作物科學(xué)公司生產(chǎn)和銷售。
從結(jié)構(gòu)上分類，異惡唑草酮屬于異惡唑類除草劑，具有廣譜的除草活性，可防除50多種禾本科雜草和闊葉雜草。目前，主要用于防除玉米和甘蔗田闊葉雜草和禾本科雜草，苗前和苗后均可使用。
1996年，異惡唑草酮在牙買加首先開發(fā)，商品名Merlin。同年，該產(chǎn)品在其他加勒比海國家和一些南美國家取得登記。單劑產(chǎn)品包括：Balance Pro（SC，480g a.i./L）和Merlin，Provence（WG，75g a.i./kg）等。復(fù)配產(chǎn)品包括：Atoll（SC，異嗯唑草酮37.5+莠去津500g a.i/L）、 Lagon， Merlin Combi（SC，異嗯唑草酮75+苯草醚500g a.i./ L），Merlin Duo（SC，異嗯唑草酮37.5+特丁津375g a.i./L）、Merlin extra/Mix（SC，異嗯唑草酮50+莠去津500g a.i./L）、Radius（異嗯唑草酮51.5+氟噻草胺528.5g a.i./L）以及Epic，Merlin GP，Boreal（WG，異嗯唑草酮100+氟噻草胺480g a.i./kg）等。
在美國，異惡唑草酮自上市以來，即取得強(qiáng)勢增長，并成為許多主要玉米市場的暢銷產(chǎn)品。近年來，異惡唑草酮的市場增長得益于Corvus（異惡唑草酮＋噻酮磺隆）的上市。Corvus在草甘膦應(yīng)用于耐農(nóng)達(dá)玉米前，進(jìn)行芽前處理。
2013年，拜耳與美國M S Technologies合作開發(fā)的Balance GT大豆在美國取得登記，該性狀賦予大豆對異惡唑草酮和草甘膦的耐受性。同樣，該產(chǎn)品亦已在加拿大和巴西等國獲準(zhǔn)登記；并獲得了歐盟、澳大利亞和新西蘭等的進(jìn)口許可。2018年7月，拜耳和M S Technologies在美國上市了轉(zhuǎn)基因耐除草劑LibertyLink GT27（FG72×LL55）大豆。此大豆對草甘膦、草銨膦、異惡唑草酮具有耐受性。拜耳稱，該大豆在2019年商品化之前已獲得所有必須的國際進(jìn)口許可。此項(xiàng)技術(shù)的開發(fā)將為HPPD抑制劑類除草劑開辟新的領(lǐng)域，也使異惡唑草酮能夠在大豆耕種苗后得以使用，從而大幅擴(kuò)大該產(chǎn)品的應(yīng)用市場。
LibertyLink GT27在北美廣泛授權(quán)。拜耳指出，已有100多家種子公司與其簽訂協(xié)議，于2019年將此項(xiàng)技術(shù)應(yīng)用到它們的品牌種子中去。拜耳收購孟山都時(shí)，為了滿足反壟斷要求，已簽署協(xié)議將其絕大部分LibertyLink業(yè)務(wù)賣給巴斯夫。2018年8月，巴斯夫完成價(jià)值76億歐元對拜耳剝離業(yè)務(wù)的收購，其中包括LibertyLink抗除草劑技術(shù)。
2016年，異惡唑草酮的銷售額為2.20億美元；2011—2016年的復(fù)合年增長率為5.9%。其市場增長得益于對抗性雜草的防除和新產(chǎn)品上市。異惡唑草酮主要用于玉米，2016年在玉米上的銷售額為1.41億美元，占其市場的64.0%；在甘蔗上的銷售額為0.41億美元，占其市場的18.6%；其他果蔬（823萬美元）、棉花（298萬美元）、谷物（40萬美元）田也有少量使用。
異惡唑草酮復(fù)配使用更有前途
異惡唑草酮現(xiàn)在被當(dāng)作未來玉米田除草劑導(dǎo)向型產(chǎn)品，不過，編者認(rèn)為，其單劑應(yīng)用還存在一定缺陷，與其他除草劑復(fù)配使用則更有前途。能與異惡唑草酮復(fù)配的產(chǎn)品較多，如：莠去津、苯草醚 、特丁津和氟噻草胺等，而且配伍產(chǎn)品來源廣泛、大多已專利過期，這樣一來，非專利產(chǎn)品生產(chǎn)商就可以生產(chǎn)異惡唑草酮的絕大多數(shù)復(fù)配產(chǎn)品。
異惡唑草酮主要是被雜草幼根吸收，不同于乙草胺、二甲戊靈、異丙甲草胺等通過胚芽鞘吸收，這一點(diǎn)確實(shí)大大擴(kuò)展了它的殺草時(shí)間范圍。另一方面，由于其殺草特性不同，所以在施用后下雨或者澆水，同樣能夠發(fā)揮一定的殺草活性，這是一般封閉性除草劑比不了的。
盡管異惡唑草酮的優(yōu)點(diǎn)很明顯，但是在實(shí)踐中卻發(fā)現(xiàn)，它的除草效果和性都不是那么完美。它對部分闊葉雜草防效并不像資料或宣傳所言，比如用異惡唑草酮單劑防除蒼耳、鐵莧菜、苣荬菜等效果都不理想，對香附子、問荊、稗草、鴨跖草、刺兒菜、蘆葦?shù)入s草苗后
用防效也差強(qiáng)人意。另外，資料顯示其單劑對禾本科雜草防效可達(dá)95%以上，但是實(shí)際上用過藥后仍有不少雜草出土。
目前在河北地區(qū)推廣異惡唑草酮時(shí)，并不單純使用單劑，而是再加上乙·莠合劑，效果不錯(cuò)。在實(shí)驗(yàn)中，用異惡唑草酮加乙·莠合劑或者異丙·莠去津合劑，防效都很好。
綜上所述，編者認(rèn)為，異惡唑草酮主要應(yīng)用于玉米苗前封閉處理是不長久的，極有可能被復(fù)配開發(fā)成苗前苗后封殺雙效的類型。比如煙嘧磺隆/環(huán)磺酮+乙草胺/異丙草胺+異惡唑草酮，環(huán)磺酮+異丙草胺+異惡唑草酮+莠去津，現(xiàn)在已經(jīng)出現(xiàn)硝磺草酮與之復(fù)配（海利爾登記的硝磺草·異惡酮·莠去津27% SC），效果如何還要留待市場檢驗(yàn)。
來源： AgroPages （世界農(nóng)化網(wǎng)）